A PPAR-γ-agonista csoportba tartozó rosiglitazonról nyolc évvel a bevezetése után, 2007-ben derült ki, hogy szignifikáns módon növeli a szívinfarktus és a szív- és érrendszeri halál kockázatát. Ennek nyomán előírássá vált az újonnan fejlesztett antidiabetikumok kardiovaszkuláris biztonságosságának vizsgálata, és az ezt kutató tanulmányokból figyelemre méltó eredmények születtek.

A hatásmechanizmus tengelyében döntően a hepatikus támadáspont, a gluconeogenesis visszaszorítása és a glykogenolysis mérséklése áll, de a hatásban szerepet kap a glükózfelszívódás gátlása, a periférián az inzulinérzékenység javítása, az izomzat glükózfelhasználásának elősegítése, illetve a GLP-1-szint növelése is.

Az antidiabetikumok kardiovaszkuláris biztonságossága napjainkban az érdeklődés középpontjába került. Hatósági előírás nyomán a közelmúltban forgalomba került, illetve regisztráció előtt álló új antidiabetikumok kardiovaszkuláris biztonságosságát erre a célra tervezett, randomizált, kontrollált klinikai tanulmányokban igazolni kell.