A Keserű György Miklós és David C. Swinney szerkesztésében most megjelent könyv szerzői a jelenlegi gyógyszerkémiai gyakorlat ismeretében javaslatokat tesznek jobb minőségű kémiai kiindulópontok azonosítására, és olyan stratégiákat ajánlanak, amelyek segítségével a kiindulópontok az eddigieknél hatékonyabban fejleszthetők gyógyszerjelöltekké.

Az elmúlt évtizedben Paul Leeson, Mike Hann és Keserű György Miklós kutatásai  arra hívták fel a figyelmet, hogy a gyógyszerkutatás korai fázisában azonosított, a további optimálás során kémiai kiindulópontként használt molekulák eredetileg kedvező fizikai-kémiai tulajdonságai a biológiai aktivitás javulásával szinte törvényszerűen romlanak. Eredményeik rámutattak arra, hogy a tradicionális optimálási stratégia termodinamikai okokból vezet szerkezetileg összetett, az ideálisnál nagyobb molekulatömegű, lipofil, rosszul oldódó vegyületekhez, amely tulajdonságok e molekulák fejleszthetőségét kedvezőtlenül befolyásolják.

A Wiley kiadónál Keserű György Miklós és David C. Swinney szerkesztésében most megjelent új könyv szerzői a jelen gyógyszerkémiai gyakorlatának részletes elemzésével azokat a lehetőségeket igyekeznek feltárni, amelyekkel az eddigieknél jobb minőségű kémiai kiindulópontok azonosíthatók és olyan, a kötődési termodinamikára és kinetikára épülő optimálási stratégiákat dolgoztak ki, amelyek segítségével a kiindulópontok az eddigieknél hatékonyabban fejleszthetők gyógyszerjelöltekké – olvasható az mta.hu-n.